贵州百灵指出，该研究运用不同的模型再次证明用于治疗乙型肝炎的化药1.1类新药“替芬泰”，对乙肝表面抗原、e抗原和HBV-DNA均表现较强的抑制作用。结合替芬泰临床前研究数据评价，此次研究对临床具有较好的指导意义，一旦今后在人体试验上得以验证，将对乙肝功能性治愈药物科研突破带来重要的意义。

 

乙肝功能性治愈用药空白

 

目前，乙型肝炎仍是我国面临的最严重的公共卫生问题之一，而寻找对乙型肝炎功能性治愈药物始终是世界新药研发的热点。

 

据媒体报道，我国约有7000万例HBV感染者，其中约2000~3000万例是需要抗病毒治疗的慢性乙肝患者，位居世界首位。近十年来，每年新报告感染者在100万左右，临床上约有八成肝癌患者是由乙肝导致。

 

由于HBV病毒本身的特殊性，目前人们对HBV仍存在一定的认知缺乏，加上人乙肝试验动物模型的缺乏，全球尚未出现对乙肝功能性治愈的药物。现在临床上对乙肝治疗主要为干扰素和核苷（酸）类似物两大类药物，干扰素由于应答率低、副作用大等原因临床应用局限，而具有强效抑制作用的核苷酸类药物，又并不是能够彻底清除体内HBV的药物，一旦停药就可能造成病毒学反弹。

 

乙肝功能性治愈则是指慢性乙型肝炎经过抗病毒治疗后，达到了HBsAg（乙肝表面抗原）转阴，产生了HBsAb（乙肝表面抗体）或未产生HBsAb，但不能检测到HBV-DNA（乙肝病毒脱氧核糖核酸），肝脏生化学检查恢复正常，肝穿肝组织学检查得到了改善，停止治疗后仍保持不变的即为乙肝功能性治愈。

 

据悉，此次研究是贵州百灵在多年对替芬泰深入研究基础上，为进一步探究替芬泰片功能性治愈乙肝可能性而展开的研究。

 

根据最新研究结果显示，替芬泰对HBsAg、HBeAg（e抗原）和HBV-DNA均表现较强的抑制作用；而平行开展的ETV（恩替卡韦）对照试验显示，ETV对HBV-DNA有较强的抑制作用，但对HBsAg和HBeAg无明显抑制作用，符合历史数据。

 

公告披露，以马蹄金素为基本骨架合成的苯丙氨酸二肽衍生物替芬泰，早在临床前药效研究就显示对2.2.15细胞内HBVDNA和HBsAg、HBeAg均具有显著抑制作用，选择指数较高，停药后未见明显“反跳”现象。

 

贵州百灵指出，此次用原代人肝细胞（PHH）抗HBV药效试验再次证明有效，特别是对HBsAg和HBeAg的有效性具有重要的积极意义。一旦在今后的人体试验中得以验证，将对乙肝功能性治愈产生重要作用。

 

将向CDE提交临床补充申请

 

替芬泰是贵州百灵实施“科技苗药”的核心代表品种。

 

贵州省中科院天然产物化学重点实验室梁光义教授，在对具有抗肝炎作用的苗族民间药草“马蹄金草”进行活性成分研究时，发现了具有较强抗乙肝病毒活性的肽类化合物“马蹄金素”，由此开启了替芬泰项目研究进程。

 

随后，贵州百灵继续与天津药物研究院刘昌孝院士以及中国人民解放军第302医院黄正明教授等研究团队合作，相继完成了临床前研究。2014年~2016年，在苏州大学附属第一医院开展了Ⅰ期临床试验研究，结果显示替芬泰安全治疗窗大，靶器官为肝脏，代谢过程清晰，符合肝病治疗药物预期。

 

替芬泰完成Ⅰ期临床试验以来，结合CDE沟通意见和研究需要，已经陆续开展了14C标记物料平衡、代谢产物活性等相关研究。随着本次研究的结束，替芬泰项目研发进程将进一步加快，有望为广大乙肝患者提供新型的疗效好、毒副作用小的功能性治愈新药，推动我国功能性治愈乙肝药物的战略目标。

 

据了解，替芬泰与现有治疗乙肝所用药物（干扰素类和核苷类似物类）化学基本骨架完全不同，是新类型的抗HBV化合物，有较好的理论价值和应用前景。作为贵州省建国以来的首个1.1类新药，替芬泰已获得美国专利授权，先后获得国家“十二五”重大新药创制和贵州省重大科技专项等多项滚动支持。

 

近二十余年来，贵州百灵重点聚焦“科技苗药、文化苗药、生态苗药”，以临床价值和临床所需为导向，挖掘培育了替芬泰、糖宁通络等一批具备自主产权优势和重大创新优势的在研项目，部分品类取得了科研突破和一定成果。

 

根据规划，此次“替芬泰”项目研究完成后，研究结果将与临床前药理药效学资料及Ⅰ期临床资料汇总，综合评估后，设计后期的临床治疗方案、给药方式及临床定位等，并按相关法规要求向CDE（国家药监局药品审评中心）提交临床补充申请。

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